Болит голова от сульфасалазина

Отравление сульфасалазином и другими салицилатами

Фармакотерапия желудочно-кишечных патологий долгое время ограничивалась применением антацидов, антихолинергических агентов, спазмолитиков и слабительных средств. В последнее десятилетие для лечения пептической язвы стали использовать антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин).

Сейчас применяются также антагонисты мускариновых рецепторов М1 (например, пирензипин), ингибиторы протонного насоса (например, омепразол), аналоги простагландинов (например, мизопростагол), обволакивающие средства (например, коллоидный субсалицилат висмута и сукральфат), противорвотные агенты, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид, домперидон и цизаприд), противовоспалительные салицилаты (например, олсалазин и месалазин) и неспецифические закрепляющие средства (например, дифеноксилат и лоперамид).

Передозировка этих лекарств обычно не грозит летальным исходом (исключение составляет дифеноксилат у детей), однако может привести к серьезным многосистемным эффектам.

Лекарства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Сульфасалазин, предназначавшийся изначально для лечения ревматоидного артрита, представляет собой комбинацию одного из первых сульфаниламидов — сульфапиридина с аналогом аспирина, 5-аминосалицилатом (5-АСА).

Сульфасалазин сейчас широко применяется при воспалительных заболеваниях кишечника, хотя его использование ограничено плохой переносимостью и частыми нежелательными реакциями, большинство из которых связывают с высоким сывороточным уровнем сульфапиридина. По-видимому, исходное вещество, сульфасалазин, служит носителем, доставляющим активный компонент, 5-АСА, к дистальным пораженным участкам.

Поскольку сульфа-часть обусловливает токсичность соединения, а 5-АСА — его терапевтическое действие, 5-АСА модифицировали таким образом, чтобы этот агент непосредственно попадал к пораженным участкам кишечника. Такие пероральные производные 5-ACA, судя по всему, обеспечивают не менее эффективную профилактику неспецифического язвенного колита, чем местное применение 5-АСА и сульфасалазин.

а) Токсичная доза. Мужчина в возрасте 23 лет проглотил 50 таблеток сульфасалазина по 500 мг. У него появились головная боль и головокружение. Лечили его промыванием желудка, активированным углем с сорбитолом и внутривенным введением глюкозы с бикарбонатом натрия. Пациент выжил без серьезных осложнений.

б) Клиническая картина отравления салицилатами. При пероральном приеме 5-АСА отмечалось больше побочных эффектов, чем при местном применении.

Олсалазин. Олсалазин — это соединение, состоящее из двух остатков месалазина (5-АСА), скрепленных между собой азогруппой, и предназначенное для высвобождения 5-АСА в толстой кишке. Его назначают в суточных дозах 1—3 г. Случаи передозировки олсалазина неизвестны. К побочным эффектам относятся диарея, головная боль, головокружение, тошнота, сыпь, боль в животе и суставах.

Месалазин. Месалазин (5-АСА, месаламин), активный компонент сульфасалазина при лечении воспалений кишечника, может быть доставлен в толстую кишку при использовании вместо сульфапиридина другого носителя, как в случае олсалазина. Его вводят перорально в виде таблеток с кишечно-растворимым покрытием дозами 1,5—3,2 г/сут, а также с помощью удерживающей клизмы или свечей дозами 1—4 г/сут.

К побочным эффектам относятся головная и мышечная боль, тошнота, головокружение, диспепсия, лихорадка, кожные и кардиологические аллергические реакции, интерстициальный нефрит, панкреатит, тромбоцитопения и апластическая анемия. При использовании ректальных суппозиториев передозировок не отмечалось.

Сульфасалазин. Нерасщепленный сульфасалазин ингибирует синтез простагландинов и их разложение, синтез тромбоксанов, а также препятствует хемотаксису нейтрофилов и утилизации радикалов. Терапевтическое значение такого действия неясно. Изредка прием сульфасалазина ведет к молниеносной печеночной недостаточности, аллергическому пневмониту и нефротическому синдрому.

Сульфасалазин

– Также рекомендуем “Отравление имодиумом (лоперамидом) и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

  1. Отравление йодом и его побочные эффекты
  2. Отравление трилостаном и его побочные эффекты
  3. Отравление теразозином и его побочные эффекты
  4. Отравление финастеридом и его побочные эффекты
  5. Отравление сульфасалазином и другими салицилатами
  6. Отравление имодиумом (лоперамидом) и его побочные эффекты
  7. Отравление мизопростолом (Cytotec) и его побочные эффекты
  8. Отравление омепразолом (омезом) и его побочные эффекты
  9. Отравление лансопразолом (Prevacid-TAP) и его побочные эффекты
  10. Отравление альмагелем (антацидами) и его побочные эффекты

Источник

 АвторСообщение Avagyan

Зарегистрирован: 15.05.2012
Сообщения: 3
Откуда: Армения

Добавлено: Пт Апр 19, 2013 7:32 pm    Заголовок сообщения:
У меня например, головные боли были когда я сочетал сульфасалазин с индометацином. Сначала думал, что это из-за индометацина. Но нет, когда принимал только индометацин (без сульфасалазина), то головных болей не было. Да и при сочетании сульфасалазина с другими НПВП(диклофенак, мелоксикам)- тоже без головных болей.

Да, и что интересно, боли проходили после чашки черного кофе. Думал, кофеин действовал на давление. Измерял-все нормально.
_________________
еduavag

Вернуться к началу vovlen

Зарегистрирован: 19.01.2013
Сообщения: 3
Откуда: москва

Добавлено: Чт Апр 25, 2013 10:49 pm    Заголовок сообщения:
Здравствуйте, у меня как и у многих диагноз ББ , назначили сульфасалазин, все как и все пить начала по схеме ,довела до 6 таб в день, все бы ничего, но вот только начали появляется маленькие синяки по телу , и грешу я на сульфасвлазин. Вопрос в следующем может ли быть такая побочка у данного препарата?
_________________
Мы есть то, что о себе внушили сами и то, что о нас нам внушили другие.

Эрих Фромм
Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Добавлено: Пт Апр 26, 2013 7:50 pm    Заголовок сообщения:
vovlen

В числе возможных побочек сульфасалазина числится тромобцитопения (уменьшение количество тромбоцитов) и она может проявлятся в том числе и в виде появления синяков. Трудно сказать, имеет ли место в Вашем случае именно это и связаны ли вообще Ваши проблемы именно с сульфасалазином. Мне кажется есть смысл сдать анализ крови с подсчетом тромбоцитов и, может быть, времени свертывания, чтобы проверить предположение о тромбоцитопении.

Вы не уточнили как давно Вы начали принимать сульфасалазин, но доза 6 таблеток в сутки кажется избыточной для начинающего это лечение – обычно назначают 4 таблетки, а до 6 увеличивают если по истечении пары-тройки месяцев не заметно никакого эффекта от него (подробнее см. https://www.artritu.net.ru/forum/viewtopic.php?p=5413#5413).
_________________
Хотите знать большe?

Посетите каталог ссылок о болезни Бехтерева.

Вернуться к началу Pan13

Зарегистрирован: 09.06.2013
Сообщения: 1
Откуда: Барнаул

Вернуться к началуВернуться к началу 6mWays

Зарегистрирован: 30.08.2009
Сообщения: 166
Откуда: Москва

Добавлено: Пт Июн 14, 2013 9:28 pm    Заголовок сообщения:
Вопрос уже в некоторой степени обсуждался, но задам его еще раз.

Есть ли какие-либо преимущества в приеме разновидоности Сульфасалазин-ЕН, перед обычным?

Встал он в связи с озабоченностью своим ЖКТ.

С одной стороны, он вроде как в кишечнорастворимой оболочке. С другой стороны, обычный тоже в оболочке, и, например, разделы Фармакокинетика у них не отличаются.

обычный

Цитата:
Около 30% сульфасалазина в таблетаках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием …

сульфасалазин-ЕН

Цитата:
Около 30% сульфасалазина в таблетаках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием …

что может привести к мысли, что они оба растворяются в кишечнике, и тогда непонятно, в чем разница.

Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Добавлено: Сб Июн 15, 2013 8:21 am    Заголовок сообщения:
6mWays писал(а):
оба растворяются в кишечнике, и тогда непонятно, в чем разница

Я могу и ошибаться, но у меня сложилось впечатление в том, что разница только в том где именно в кишечнике они “растворяются”. Это важно при воспалительных заболеваних кишчника (чтобы прерарат высвободился именно в том участке кишечника, который поражен заболеванием – ну или на худой конец его затронул). То есть это сделано с целью улучшения лечебного эффекта при ВЗК (достигается ли она в реальности – вопрос отдельный) и, быть может, в качестве маркетингового хода (механизм побочек сульфасалазина таков, что оболочка, как мне кажется, мало на них влияет, если вообще влияет – но потенциальные потребители об этом не знают ).

Вообще вопрос о сравнении сульфасалазина с сульфасалазином-ЕН в этой теме действительно уже затрагивался, равно как и вопрос о побочках (которые для сульфа другие и по другим механизмам возникают по сравнению с НПВП) – так что можете поискать если интресно.
_________________
Хотите знать большe?

Посетите каталог ссылок о болезни Бехтерева.

Вернуться к началу UO2

Зарегистрирован: 01.11.2009
Сообщения: 330
Откуда: Лен. обл.

Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Вернуться к началу UO2

Зарегистрирован: 01.11.2009
Сообщения: 330
Откуда: Лен. обл.

Вернуться к началу UO2

Зарегистрирован: 01.11.2009
Сообщения: 330
Откуда: Лен. обл.

Добавлено: Ср Сен 18, 2013 9:31 am    Заголовок сообщения:
Ну и раз речь зашла о гепатоксичности Сульфасалазина, приведу отрывок из статьи “Лекарственные поражения печени при применении антибактериальных средств”, может кому то будет полезно:

“Сульфаниламиды и ко-тримоксазол

Сульфаниламиды и ко-тримоксазол могут вызывать холестаз и некроз клеток печени. В исследовании типа «случай–контроль» отношение шансов развития ЛПП при применении сульфаниламидов составило 11,4, число госпитализаций на миллион пациентов, получивших 10-дневный курс лечения, — 4,8 случая [56]. Самый гепатотоксичный препарат этой группы — сульфасалазин [10]. Согласно результатам британского исследования, частота нежелательных реакций со стороны печени при его применении составляет 1 на 1000 потребителей и аналогична таковой для амоксициллина/клавуланата [23]. Большинство гепатотоксических реакций сульфаниламидов носят легкий характер и саморазрешаются в течение нескольких недель после отмены, однако описаны и тяжелые нежелательные реакции, включая случаи развития фульминантной печеночной недостаточности при применении ко-тримоксазола [87, 88]. Риск гепатотоксических реакций сульфаниламидов выше у медленных ацетиляторов [89].”

https://www.lvrach.ru/2012/02/15435356/

Лично я задумался, в том числе о необходимости регулярной сдачи анализов, вреде периодического приёме небольших доз алкоголя, которы позволял себе, и о том, что по возможности стоит соскочить с этого препарат, если появятся другие способы решения проблемы.

Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Добавлено: Чт Сен 19, 2013 5:52 am    Заголовок сообщения:
UO2

От парацетомола я бы воздержался – зачем нужно жароопонижающее, если принимаемые Вами НПВП дают такой же эффект (хотя быть может и не столь выраженный)? К тому же, насколько мне известно, температуру есть смысл сбивать лишь в тех случаях, когда она реально очень высокая, а остальных случаях при простуде она больше пользы дает чем вреда (естественная защитная реакция организма).

P.S. Сульфасалазин уменьшает частоту случаев увеита примерно в полтора раза, а сам увеит встречается у порядка 20% бехтеревцев. То есть он предотвращает порядка 80 случаев увеита на 1000 леченных бехтеревцев. Вот и сравните цифры – 1 на 1000 как масштаб одного из негативных эффектов и 80 на 1000 как масштаб одного из позитивных эффектов (второе больше почти в сто раз, а люди видят почему-то больше первое). Это не призыв игнорировать риски, а просто иллюстрация о того, что баланс вреда и пользы надо взвешивать, а не зацикливаться только на вреде.
_________________
Хотите знать большe?

Посетите каталог ссылок о болезни Бехтерева.

Вернуться к началу UO2

Зарегистрирован: 01.11.2009
Сообщения: 330
Откуда: Лен. обл.

Добавлено: Чт Сен 19, 2013 11:07 am    Заголовок сообщения:
Sergey писал(а):
баланс вреда и пользы надо взвешивать, а не зацикливаться только на вреде.

Согласен с Вами. Статьи, подобные приведённой, порой освещают вопрос однобоко, поэтому как то забываешь о второй стороне медали.

Что касается снижения температуры, то у меня почти все простуды проходят без повышения температуры. Даже скорее наоборот, сейчас, например, 36,1.

А антигриппин и подобные препараты (терафлю, фервекс) я принимаю только для снятия ломаты, заложенности и прочих проявления простуды.

Вернуться к началу Константин853

Зарегистрирован: 05.04.2013
Сообщения: 26
Откуда: Россия г. Краснодар

Вернуться к началу Sergey

Зарегистрирован: 23.04.2006
Сообщения: 2401
Откуда: Уфа, Башкирия, любознательный пациент

Добавлено: Ср Янв 15, 2014 6:37 pm    Заголовок сообщения:
Константин853

В начале этой темы я цитировал сообщения Анны Георгиевны Бочкова, в которых она писала, что минимальной эффективной дозой сульфасалазина при ББ считается 4 таблетки в день (во всяком случае именно на такой дозировке принято оценивать, дает ли сульфасалазин какой-то эффект или же его применение бесполезно). Так что используемая Вами доза с высокой вероятностью не является адекватной (да и наблюдаемые Вами позитивные эффекты возможно и не были связаны с сульфасалазином). Подробнее о дозировке написано вот тут:

https://www.artritu.net.ru/forum/viewtopic.php?p=5413#5413

Привыкания к сульфасалазину не происходит, но со временем может изменться активность болезни или форма ее протекания (ведущими станут те проявления ББ, на которые сульфасалазин обычно почти не влияет), что может привести к изменению используемой дозировки (как в большую сторону, так и в меньшую, включая отмену его вообще в случае если он перестает быть эффективным).
_________________
Хотите знать большe?

Посетите каталог ссылок о болезни Бехтерева.

Вернуться к началу

Источник

Действующее вещество

– сульфасалазин (sulfasalazine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
сульфасалазин500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, повидон К25 – 24 мг, магния стеарат – 7 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8.4 мг, макрогол-4000 – 2.1 мг, титана диоксид – 4.1 мг, краситель железа оксид желтый – 0.4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина – 99%, для сульфапиридина – 50%, для 5-АСК – 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Дозировка

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет – по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели – по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели – по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели – по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения – 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет – 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом – уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой – возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Беременность и лактация

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Читайте также:  Держится температура и болит голова что это