После трамала голова болит

Отравление трамадолом и его побочные эффекты

Трамадол — это активный при пероральном приеме синтетический опиоидный агонист, применяемый в качестве анальгетика в Европе и США (Ultram).

По эффективности клинического обезболивания он эквивалентен кодеину, пентазоцину, меперидину и пропоксифену.

а) Структура и классификация. Трамадол представляет собой транс-2-диметиламинометил-1-(3-метоксифенол)-циклогексанола гидрохлорид.

Его эмпирическая формула — C16H25NО2 * HCl, а молекулярная масса — 299,8. Номер по классификации CAS — 27203-92-5. В Японии трамадол продается как опиоидный анальгетик под названием Crispin, а в Германии и Швейцарии его выпускают в форме препарата Tramal.

б) Лекарственные формы. Трамадол принимают внутрь, вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно и применяют в суппозиториях.

в) Терапевтическая доза трамадола. Обычные дозы составляют 50 мг перорально, 50—100 мг путем инъекций и 100 мг ректально. Суммарная суточная доза не должна превышать 400 мг. Трамадола гидрохлорид в дозе 150 мг, по-видимому, значительно эффективнее, чем сочетание 650 мг ацетаминофена со 100 мг про-поксифена.

г) Токсичная доза. Случайное ректальное введение 27 мг/кг младенцу в возрасте нескольких недель привело к тяжелой церебральной депрессии. Налоксон был необходим в течение 48 ч. Этот ребенок выздоровел. Эффективная обезболивающая доза 200 мг вызывала рвоту, сонливость и головокружение. Ребенку в возрасте 6 мес по ошибке ввели 100 мг трамадола в форме суппозитория. Это вызвало припадки, ацидоз и угнетение дыхания. Ребенок выжил, получив поддерживающее лечение и налоксон.

д) Токсикокинетика отравления трамадолом:

– Всасывание. Пиковые плазменные уровни наблюдаются примерно через 1,5 ч. Терапевтические концентрации в крови взрослых составляют около 100—300 нг/мл (0,1 — 0,2 мкг/мл).

– Распределение. Трамадол беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер. Изменение его концентрации в цереброспинальной жидкости, по-видимому, четко коррелирует с кривой выведения вещества из сыворотки.

– Выведение. Плазменный период полувыведения составляет 5—6 ч. Трамадол метаболизируется до активного деметилированного производного и нескольких неактивных соединений. Выводятся все эти вещества преимущественно почками.

е) Механизм действия. Трамадол связывается с мю-рецепторами и блокирует обратное поглощение норадреналина и серотонина.

ж) Клиническая картина отравления трамадолом. Острая передозировка может индуцировать миоз, угнетение дыхания, гипотонию и ацидоз. К хроническим побочным эффектам относятся повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства зрения, тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, запор, ранние экстрасистолы, эйфория, дисфория, галлюцинации и измененное восприятие собственного тела.

Ранние клинические испытания демонстрировали слабую тенденцию к развитию зависимости от трамадола. В исследованиях с налоксоновой провокацией наблюдались минимальные симптомы абстиненции.

з) Лабораторные данные отравления трамадолом:

– Аналитические методы. Концентрации трамадола в цереброспинальной жидкости, сыворотке и моче можно измерять методом газовой хроматографии — масс-спектрометрии.

– Уровни в крови. Введение суппозитория с дозой трамадола 100 мг младенцу в возрасте 6 мес привело к концентрации лекарства в сыворотке и цереброспинальной жидкости 2,0 мкг/мл, которая через 17 ч упала ниже 1,0 мкг/мл. Уровни трамадола в моче достигали 20 мкг/мл, а через 13 ч стали ниже 10 мкг/мл.

– Аномалии. Электроэнцефалограмма может демонстрировать сглаженный характер волн, который нормализуется в течение недели.

и) Лечение отравления трамадолом. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Может потребоваться введение множественных доз налоксона. При одной значительной передозировке помогло раннее промывание желудка.

– Очистка пищеварительного тракта. В течение первых 3—4 ч после передозировки может быть полезным промывание желудка с защитой дыхательных путей. Активированный уголь и слабительные средства при отравлениях трамадолом не применялись.

– Антидоты. Внутривенное введение налоксона в дозе 10 мкг/кг ребенку с передозировкой трамадола привело к расширению зрачков и быстрой нормализации активного поведения.

Иногда этот антидот приходится применять неоднократно в течение 48 ч.

– Поддерживающая терапия. Основные начальные процедуры при передозировке трамадола включают вспомогательную вентиляцию, кислородотерапию, катетеризацию центральной вены и введение в нее жидкостей.

– Также рекомендуем “Отравление бифосфонатами и их побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

1. Лечение отравления налоксоном
2. Отравление налтрексоном и его побочные эффекты
3. Отравление оксикодоном (Percocet) и его побочные эффекты
4. Отравление пентаморфоном и его побочные эффекты
5. Отравление пентазоцином (Talwin) и его побочные эффекты
6. Отравление пропоксифеном и его побочные эффекты
7. Отравление тилидином и его побочные эффекты
8. Отравление трамадолом и его побочные эффекты
9. Отравление бифосфонатами и их побочные эффекты
10. Антикоагулянты, антиагреганты и рекомендации по их применению

Трамадол у россиян прочно ассоциирован с болью и недоступностью приобретения. Действительно, это эффективное обезболивающее относится к слабым наркотикам, поэтому получить рецепт на него сложно, но онкобольному в неблагоприятные периоды жизни невозможно обойтись без этого препарата.

Онкология и болевой синдром

Онкологического заболевания страшатся из-за боли и смерти, но когда приходит нестерпимая боль, то смерть нередко считают лекарством. В специальной литературе боль трактуют как неприятное ощущение с индивидуальным эмоциональным восприятием. Оценивают силу боли баллами от 1 «слабая» до 4 «нестерпимая», причём у разных людей оценки болевого синдрома похожей интенсивности существенно различаются, поскольку зависимы от прошлого «опыта боли» и типа личности.

На протяжении заболевания 90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль выпадает на долю больного в метастатической стадии, опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях злокачественного процесса.

Болевой синдром у онкологического больного вызывают:

• осложнённое течение заболевания с обширным поражением костей, вовлечением нервов в раковый конгломерат, сдавлением опухолью сосудисто-нервных пучков и других органов;
• последствия лечения злокачественного процесса в виде спаек в брюшной полости, отёка из-за облитерации сосудов при химиотерапии, фиброза мягких тканей после облучения;
• сопутствующие злокачественному процессу паранеоплазии, к примеру, боли в костях при аденокарциноме легкого;
• астенические изменения в терминальной стадии болезни, нарушение функционирования кишечника, трофические изменения тканей.

На долю пациента может выпасть несколько патологических факторов, умножающих страдания, поэтому лечение боли — это необходимость, но умелое лечение доступно не всем, требуется немалый опыт и врачебное искусство. В Европейской клинике работают специалисты, знающие как избавить от боли.

Возможные назначения

Хроническую онкологическую боль сегодня лечат не только лекарствами, разработаны специальные технологии, особенно эффективные из которых используются в практике Европейской клиники.

Лекарственное лечение — это основа и только при неукоснительном соблюдении правил:

• ступенчатое назначение — от простого к сложному, от банальных нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
• каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
• строгость приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
• предпочтение за легко принимаемыми таблетками и свечами;
• дополнение обезболивающих вспомогательными средствами, усиливающими эффект и помогающими не повышать дозу анальгетиков.

Для решения последней задачи используются несколько групп препаратов, которые объединяют общим термином «адъюванты» и используют совместно с обезболивающими:

• антидепрессанты и анксиолитики снижают уровень стресса и меняют восприятие боли;
• стероидные гормоны обладают многофакторным механизмом действия, в том числе противоотечным и противовоспалительным эффектами;
• противосудорожные уменьшают напряжение мышц и блокируют негативные нервные импульсы от них;
• спазмолитики удаляют болезненную спастичность мышечных слоев внутренних органов.

Трамадол в онкологической практике

Трамадол по правилам «лестницы обезболивания» назначают во второй очереди — после применения менее токсичных, но высокоэффективных нестероидных препаратов (НПВС). Это наркотический анальгетик из группы опия, как и кодеин, который в отечественной практике чаще используется в качестве противокашлевого средства.

Опиаты при длительном применении вызывают привыкание, но у онкобольных с метастазами и в терминальной стадии злокачественного процесса наркотическая зависимость исключается, поскольку не испытывается галлюцинаций.

В организм трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге. Кроме того, трамадол позитивно изменяет ионный состав клеток и снижает скорость разрушения «гормонов радости», успокаивает нервную и подавляет дыхательную системы, но повышает активность рвотного центра.

Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, из свечей — чуть больше и все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится почками, поэтому при их недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы, а затем и перехода на сильные наркотики.

Как применять лекарство?

В отличие от большинства наркотических анальгетиков трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, очень эффективны ректальные свечи, выпускается в двух видах раствор: для приёма внутрь в каплях и в ампулах для введения инъекциями.

Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам, инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

Капли трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать — накапать на кусочек сахара или в воду больше 20 капель — доза на один приём. Вторые 20 капелек принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой.

Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу, принимают вне зависимости от еды, причём при нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

Таблетка длительного действия — трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата, инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

Суппозитории — свечи по 100 мг всасываются в прямой кишке очень быстро, повторное введение разрешается с перерывом в 4-6 часов.

Противопоказания

Следует отказаться от применения трамадола:

• при аллергии на него;
• при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
• несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
• при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
• при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

Побочные эффекты

Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

Передозировка

Максимальная доза трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 укола по 2 мл лекарства.

Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижении артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и трамал один и тот же препарат разных производителей.

Комбинация трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

Инструкция лекарственного средства малопонятна пациенту, поэтому её не читают, но знание особенностей препарата — жизненная необходимость. И только врач знает, что надо делать, чтобы трамадол работал в полную силу и с малыми потерями для здоровья пациента. Приглашаем в Европейскую клинику за квалифицированным советом профессионала.

Список литературы:

1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.

2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.

3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009

4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).

5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.

6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.